ЦИПРОФЛОКСАЦИН 500 МГ.Х 10

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Ципрофлоксацин е лекарство отпускащо се по лекарско предписание. Ципрофлоксацин се използва при инфекции. Ципрофлоксацин се разпространява под формата на таблетки.

1. Количествен и качествен състав

Лекарствено вещество: Ciprofloxacin Hydrochloride 0.5830 g еквивалентни на Ciprofloxacin 0.5000 g в 1 обвита таблетка.

2. Лекарствена форма

Обвити таблетки

3. Клинични данни

3.1. Показания

Ципрофлоксацин е синтетичен широкоспектърен химиотерапевтик от групата на хинолоните, използвани при инфекции, причинени от чувствителни аероби, особено микробни щамове, които са резистентни спрямо бета-лактамни антибиотици, аминогликозиди, тетрациклини и други антибиотици. Прилага се при лечение на урогенитални инфекции (включително гонорея) и инфекции на респираторния тракт, гърлото, носа и ушите, интраабдоминални инфекции, вкл. перитонит, при лечение на сепсис, менингити, инфекции на очите, костите, ставите и меките тъкани, за профилактика на инфекции при имуносупресирани пациенти, особено при тези с неутропения. Лечението с лекарствения продукт може да започне след вземане на проба за микробиологичен анализ.

Антибактериален спектър: грам-положителни коки, като Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, вкл. метицилин-резистентни щамове, Streptococcus pyogenes, грам-отрицателни микроорганизми, като Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, чревни бацили, вкл. резистенти спрямо други антибиотици (Escherichia coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Citrobacter sp., Proteus sp., Morganella sp., Campylobacter sp., Yersinia sp.), Pseudomonas aeruginosa, Vibrio sp., Brucella melitensis, Pasteurella hemolytica, Legionella pneumophila.

Лекарственият продукт Цифин притежава умерена активност спрямо следните микроорганизми: Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis и Enterococcus faecalis.Микроорганизмите резистентни на Цифин включват Еnterococcus faecium, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia и повечето анаеробни микроорганизми.

3.2. Дозировка и начин на приложение

а) Възрастни:

Инфекции на костите и ставите, пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани: терапевтичната доза е 500-750 mg, два пъти дневно в продължение на 7-14 дни. При тежки или усложнени инфекции е необходима по-продължителна терапия (4-6 седмици и дори повече).

Гастроинтестинални инфекции: терапевтичната доза е 500 mg през 12 часа, в продължение на 5-7 дни.Остра гонорея и остри неусложнени цистити се лекуват с единична доза от 250 mg.

Инфекции на бъбреците и уринарния тракт се лекуват с 250-500 mg през 12 часа, в продължение на 7-14 дни, при тежки инфекции лечението може да продължи и по-дълго.

Други инфекции: терапевтичната доза е 500 mg през 12 часа, в продължение на 7-14 дни. 

 При пациенти с увредена бъбречна функция дозата трябва да се намали (виж таблицата по-долу).Дневната доза не трябва да надвишава 1.5 g.

Б) Деца:

15 mg/kg (но не повече от 500 mg) на 12 часа за 60 дни. По-високата дозировка може да се обвърже с тежестта на инфекцията, но само при липса на алтернатива с чувствителността на микроорганизма.

3.3. Противопоказания

Лекарственият продукт е противопоказан при установена свръхчувствителност спрямо лекарственото вещество или към някое от помощните вещества, или към други хинолонови лекарствени продукти, по време на бременност и кърмене. Цифин не трябва да се предписва на пациенти под 18-годишна възраст.

3.4. Специални противопоказания и специални предупреждения при употреба

При пациенти с конвулсии, които трябва да се лекуват с ципрофлоксацин, е необходимо да се започне и антиконвулсивна терапия, поради потенциалната стимулация на ЦНС. Лекарственият продукт трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с миастения.

Лечението с широкоспектърни антибиотици променя нормалната бактериална флора и предизвиква растеж на Clostridium sp. в червата. Екзотоксин, продуциран от Clostridium difficile е най-честият причинител на псевдомембранозен колит. При леките форми е необходимо само да се преустанови приемането на антибактериалния агент, при тежките форми обаче е необходима интензивнатерапия.

Излагането на слънце или ултравиолетово облъчване трябва да се избягват, поради риска от развитие на реакция на фотосенсибилизация.

В редки случаи, особено при пациенти с алкална реакция на урината (pH>7), съществува риск от образуване на кристали в урината, следователно, рН на урината трябва да се следи и да се осигури дневно количество урина най-малко 1200-1500 ml.

Употребата на алкохол по време на лечението с Цифин трябва да се избягва.

3.5. Лекарствени и други взаимодействия

Комбинирането на ципрофлоксацин с други антибиотици има предимно адитивенефект. Едновременната употреба c антиацидни средства, съдържащи алуминий, магнезий, калций, цинк или сукралфат може да намали абсорбцията на ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин трябва да се приема поне 2 часа преди или 6 часа след употреба на някой от гореспоменатите лекарствени продукти.Алкализиращите урината вещества, като натриев бикарбонат и цитрати могат да намалят разтворимостта на ципрофлоксацин и да увеличат риска от образуване на пикочни кристали и последваща бъбречна токсичност. 

Едновременната употреба на аминофилин, теофилин или окстрифилин намалява значително метаболизма и клирънса на теофилин, в резултат на удълженият полуживот на теофилин, което води до увеличаване на риска от интоксикация с теофилин. Следователно, необходимо е при тези пациенти да се следят серумните концентрации на теофилин.

Ципрофлоксацин намалява елиминирането на кофеин и повишава риска от кофеин-индуцирано възбуждане на ЦНС.

Едновременната употреба на циклоспорин може да доведе до увеличаване на серумните концентрации на циклоспорин. При пациенти, които приемат едновременно циклоспорин и ципрофлоксацин е необходимо да се следят серумните концентрации на циклоспорин.

Диданозин намалява абсорбцията на ципрофлоксацин, следователно двата лекарствени продукта не трябва да се предписват в комбинация.

Пробенецид намалява екскрецията в урината и удължава полуживота на елиминиране на ципрофлоксацин, което увеличава риска от токсичност.

Едновременна употреба на циклоспорин и варфарин потенцира антикоагулантните свойства на варфарин, увеличавайки по този начин риска от усложнения при кървене, следователно, при тези пациенти е необходим мониторинг на протромбиновото време.

3.6. Бременност и кърмене

Ципрофлоксацин преминава плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Въпреки, че не са проведени достатъчно изследвания при хора, употреба на ципрофлоксацин по време на бременност не се препоръчва, поради потенциален риск от артропатия на плода. Ако ципрофлоксацин трябва да се приема от кърмачки, кърменето трябва да се прекъсне, с оглед на горепосоченият риск от фетална артропатия.

3.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Ципрофлоксацин влияе върху способността за шофиране, особено при употреба на алкохол. 

3.8. Нежелани лекарствени реакции

При употреба на ципрофлоксацин са установени следните нежелани лекарствени реакции: гастроинтестинални оплаквания, като коремни болки и дискомфорт, диария, гадене или повръщане, анорексия, подуване, симптоми на ЦНС-токсичност, като замаяност, фотофобия, замъглено виждане, бучене в ушите, нервност и безсъние.

Симптоми на фотосенсибилизация може да се наблюдават изключително рядко. Симптоми на възбуждане на ЦНС, като остра психоза, възбуда, конвулсии, халюцинации и тремор са наблюдавани много рядко. Епилептични припадъци може да се наблюдават само в изолирани случаи, особено при пациенти с епилепсия, при алкохолици и при пациенти, които приемат теофилин едновременно с ципрофлоксацин. Възможни са също и кожни алергични реакции като обрив, сърбеж, зачервяване, освен това, може да се наблюдава синдром на Stevens-Johnson и интерстициален нефрит.

Възможна е поява на мускулни и ставни болки; тендинит на ахилесовото сухожилие; в редки случаи руптура на ахилесовото сухожилие. Може да се наблюдават и хематологични промени: левкопения, тромбоцитопения.

3.9. Предозиране

Няма специфичен антидот, следователно, лечението на интоксикацията е симптоматично и спомагателно.

4. Фармакологични свойства

4.1. Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група:

Химиотерапевтик

АТС код: J01MA02

Механизъм на действие: 

Ципрофлоксацин е широкоспектърен химиотерапевтик от групата на флуорохинолоните. Антибактериалното действие на ципрофлоксацин се дължи на блокиране синтезата на бактериалната ДНК в резултат на инхибиране на бактериалната ДНК-гираза, важен ензим, който се включва в репликацията и транскрипцията на бактериалната ДНК.

4.2. Фармакокинетични свойства

Ципрофлоксацин се абсорбира добре след перорално приложение, като абсолютната му бионаличност е 70%. Максимална плазмена концентрация (зависи от приетата доза) се достига 1-2 часа след приема. След перорално приемане на 250 mg, 500 mg и 750 mg, се достигат плазмени концентрации съответно 1,2; 2,4 и 4,3 mg/l. Плазменият полуживот на ципрофлоксацин е около 4 часа. 20-40% от лекарствения продукт се свъзват с плазмените протеини. 40-50% от приетата доза се екскретира непроменена през първите 24 часа чрез активна тубуларна секреция в бъбреците, 1-2% се екскретира под форма на метаболити чрез жлъчката и 20-35% се екскретира във фекалиите до 5-тия ден след приема.

Увредената чернодробна

функция не повлиява фармакокинетиката, а увредената бъбречна функция слабо удължава плазмения полуживот на препарата.

Ципрофлоксацин достига терапевтични концентрации в белите дробове, бронхиалните и назални секрети, плевралния ексудат, слюнката, сливиците, мускулите, кожата, жлъчката, простатата, простатния секрет, бъбреците и урината. Освен това, ципрофлоксацин прониква добре в черния дроб, органите в малкия таз, костите и ставите, цереброспиналната и лимфната течност. Незначителни количества се откриват във вътреочната течност.

4.3. Предклинични данни за безопасност

Изследвания за остра токсичност са проведени при мишки и плъхове. След перорално приложение на препарата при плъхове и мишки стойностите на LD50 надхвърлят 5000 mg/kg.Приложен перорално в доза 25-50 mg/kg дневно, ципрофлоксацин има много добра поносимост. Обаче, дневни дози от 100 mg/kg се считат за токсични (водят до  остри стомашни и интестинални язви, съпроводени с кървене и остра анемия, а също и до остър ексудативен перитонит и съответно до смърт).Направени са специални изследвания върху поносимостта, свързани с действието на ципрофлоксацин върху бъбреците и ставния хрущял. Резултатите от тези изследвания могат да бъдат обобщени както следва:

Бъбреци: ципрофлоксацин не е особено нефротоксичен.

В големи дози, действието на ципрофлоксацин върху бъбречната функция се свързва с реакциятана тубуларния епител и интерстициума спрямо чуждо тяло, т.е. кристалите, образуването на които се приписва частично на препарата. Патологичните промени в бъбреците винаги се свързват с пикочните кристали. Образуването на кристали се улеснява от алкалното рН на урината, което е нормално за животните, но не е и за хората, тъй като при тях рН на урината е със слабо киселинен характер. Следователно, пикочните кристали и съответно бъбречното увреждане при хората се формират при патологични състояния, при които рН на урината се променя от киселинно в алкално.

Стави: увреждане на основните стави е наблюдавано при млади плъхове и кучета. Изследвания, проведени при кучета потвърждават патологичното действие на ципрофлоксацин върху ставите при някои възрастни индивиди. При плъхове са наблюдавани само леки увреждания на ставния хрущял при 1 от 20 изследвани животни. Увредените животни са приемали перорално големи дози от 500 mg/mg. Кучетата са се оказали по-уязвими от плъховете. Слаби промени са наблюдавани при 1 от 4 кучета, лекувани с ниски перорални дози от 30 mg/mg. Всички изследвани животни, които са приемали големи дози от 200 mg/kg, са показали умерени увреждания като булозни деформации и ерозии на ставния хрущял и основните стави. Ставите, изложени на статично натоварване, са изложени на много по-голям риск от хрущялно увреждане. Отстраняването на статичния стрес намалява риска от развитие на артропатия. Специално внимание е необходимо при лечение с ципрофлоксацин на деца и юноши, които са в период на растеж, поради съществуващия риск от развитие на необратима артропатия.

5. Фармацевтични данни

5.1. Списък на помощните вещества и техните количества

Наименование Количество

Maize amylum 0.07200g

Microcrystalline Cellulose 0.05500 g

Sodium Starch Glycollate 0.02700 g

Colloidal Silica dioxide 0.00500 g

Magnesium stearate 0.00800 g

Обвивка:

Methylhydroxypropylcellulose 0.0039 g

Polyethyleneglycol 4000 0.0013 g

Titanium dioxide 0.0013 g

5. 2. Физико-химични несъвместимости

Ciphin® е предназначен за перорално приложение. Физични и химични несъвместимости при смесване на лекарствения продукт в инфузионен разтвор са изключени.

5.3. Срок на годност

3 години.

5.4. Специални условия на съхранение

Да се съхранява под 25оС. Да се пази от влагаи светлина.

5.5. Данни за опаковката

Блистер (алуминиево фолио, PVC фолио) заедно с указание за употреба, в картонена кутия.Съдържание на 1 опаковка:

10 обвити таблетки 

5.6. Начин на употреба

Лекарственият продукт е предназначен за перорално приложение. Таблетките се приемат цели, независимо от приема на храна, с достатъчно количество течност.

6. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба

SLOVAKOFARMA, a.s. Nitrianska 100 920 27 Hlohovec Slovak Republic