ТРИТИКО АС ТАБЛ.75 МГ.Х 30

ТРИТИКО АС

1. КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА Trittico 75 mg таблетки с удължено освобождаване

Trittico 150 mg таблетки с удължено освобождаване

2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ:

Една таблетка съдържа: Trittico 75 mg таблетки с удължено освобождаване Лекарствено вещество: 75 mg trazodone hydrochloride

Trittico 150 mg таблетки с удължено освобождаване Лекарствено вещество:150 mg trazodone hydrochloride

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Делими таблетки с удължено освобождаване - делими на 3 части.

4. Клинични данни

4.1 Показания

Депресивни разстройства с или без тревожност.

4.2 Дозировка и начин на приложение

Лекарството се приема само от възрастни пациенти. Възрастни: 75-150 mg /дневно, приемани като еднократна доза вечер, преди лягане. Дозировката може да бъде увеличена до 300 mg /дневно, разделена на два приема. По време на болнично лечение дозата може да беде завишена до 600 mg/дневно , разделена на няколко приема. Пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти: започва се с вечерен прием от 100 mg/дневно. По лекарско предписание дозировката може да бъде повишавана, в зависимост от клиничния отговор. Не е обичайно, дозировка по-висока от 300 mg/дневно да бъде увеличавана. Делимите таблетки могат да бъдат разделяни на 3 части, което позволява постепенно повишаване на дозата, в зависимост от тежестта на заболяването, теглото, възрастта и общото състояние на пациента. Лечението трябва да започне с вечерен прием и с повишаване на дневните дози, по лекарско предписание. За предпочитане е лекарството да се приема след ядене и на терапевтични цикли от поне един месец. При пациенти в напреднала възраст, дозировката трябва внимателно да се уточни от лекаря, който да прецени как да приложи минималните препоръчителни дози.

4.3 Противопоказания

Доказана свръхчувствителност към препарата или към неговите съставки. Таблетките съдържат захароза.Затова лечението с препарата е противопоказано при наследствена непоносимост към фруктоза,глюкозо-галактозна малабсорбция и сукрозо-изомалтозен дефицит. Trittico е противопоказан при бременност , кърмене и деца под 18 г.

4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба

Trittico трябва да бъде прилаган под лекарски контрол при пациенти с клинично значими чернодробни, бъбречни или сърдечни заболявания, по-специално при пациенти с проводни нарушения или А-V блок от различна степен или след пресен инфаркт на миокарда. Въпреки че, тразодон не предизвиква характерните ефекти на трицикличните антидепресанти върху сърдечната дейност, неговата адренолитична активност, понякога може да предизвика брадикардия и хипотензия , по-точно епизодична хипотензия, придружена с компенсаторна тахикардия. Съпътстващото лечение с антихипертензивни средства и тразодон, може да наложи намаляване на дозата на хипотензивния медикамент. С особено внимание тразодон трябва да се прилага на пациенти, страдащи от епилепсия. Редки промени в кръвната картина, като гранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия могат да се появят с употребата на тразодон. Докладва се за промени в чернодробната функция, понякога тежки, включително увреждане на чернодробните клетки и жълтеница. В тези случаи се налага незабавно спиране на лечението. Използването на дневно-нарастваща доза до максимално препоръчителната дозировка,съгласно лекарското предписание, намалява риска от прояви на нежелани лекарствени реакции свързани с лекарството. Може би по-чести прояви на нежелани лекарствени реакции се наблюдават при едновременното приложение на тразодон с препарати, съдържащи Hypericum perforatum (жълт кантарион). Таблетките съдържат захароза, което трябва да се има в предвид при пациенти с диабет или на ниско-калорична диета. Да се пази далече от обсега на деца.

4.5 Лекарствени и други взаимодействия

Въпреки че не са докладвани нежелани лекарствени реакции, Тразодон може да засили действието на миорелаксантите и летливите анестетици. Тразодон се понася добре до пациенти с шизофрения в депресия, на стандартна терапия, както и от пациенти с Паркинсонова болест, лекувани с леводопа. Лечението с тразодон може да засили ефекта от алкохол, барбитурати и други вещества, потискащи ЦНС. Рядко са наблюдавани възможни взаимодействия с инхибиторите на моноаминоксидазата /МАОIs/.Въпреки че, някои лекари редовно изписват тези лекарства заедно, не се препоръчва употребата на тразодон с MAOIs, или спиране на лечението с едно от тези лекарства в рамките на 2 седмици. Изследвания, проведени върху лабораторни животни подсказват, че тразодон може да инхибира силното действие на clonidine. Прояви на нежелани лекарствени реакции се наблюдават при едновременното приложение на тразодон с препарати, съдържащи Hypericum perforatum (жълт кантарион). Въпреки, че не са докладвани взаимодействия с други хипотензивни средства, вероятността от потенциращ ефект на тразодона трябва да се има предвид. Тразодон в комбинация с дигоксин или фенитоин може да повиши серумните нива на тези субстанции.

4.6 Бременност и кърмене

Не е доказана безопасността на тразодон при бременни.Трябва също да се има предвид от кърмещите майки и вероятността тразодон да се излъчва чрез кърмата. Не се препоръчва употребата на тразодон през първото тримесечие от бременността, докато през останалите месеци от бременността и кърменето, трябва да се ограничи до отделни случаи, само след лекарска преценка риск/полза.

4.7 Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Както и при другите медикаминти, действаши вурху ЦНС, пациентите трябва да бъдат предупредени,че тразодон може да промени активното внимание и психофизическото състояние по време на шофиране, извършването на опасни дейности, или използването на сложни машини.

4.8 Нежелани лекарствени реакции

Trittico е антидепресант със седативни свойства, може да причини сънливост през първите дни, обикновено изчезващи в процеса на лечението. Докладвани са редки случаи на следните нежелани лекарствени реакции: главоболие, слабост, световъртеж, епизодична хипотензия, брадикардия и тахикардия, стомашни болки, гадене, повръщане, диария, безсъние и намалено внимание, загуба на тегло, тремор, състояние на обърканост и обрив. При едновременен прием на Trittico с други психотропни медикаменти са докладвани редки случаи на серотонинергичен синдром и конвулсии. Рядко се докладва и за сърдечни аритмии и промени в кръвната картина/гранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия/, тежки чернодробни промени и жълтеница. В тези случаи лечението с тразодон трабва да се прекрати веднага. Както и при другите лекарства с алфа-адренолитичен ефект, отбелязани са редки случаи на приапизъм, свързани с лечението с тразодон. При съмнение за развитие на тази нежелана лекарствена реакция, пациентът трябва да прекъсне лечението незабавно.

4.9 Предозиране

Най-често докладваните, наблюдавани реакции са световъртеж, сънливост и повръщане. В случай на остро предозиране, стомахът трябва възможно най-бързо да се изпразни, трябва да се провокира повръщане и да се извърши стомашна промивка. Пациентът трябва да се контролира и лекува симптоматично и да се поддържа баланс на течностите.

5. Фармакологични данни

5.1 Фармакодинамични свойства

Trazodone е триазолопиридинов дериват, ефективен при лечението на депресивни разстройства, включително депресия, придружена от безпокойство и нарушения в съня /АТС код: N06AX05/ и се характеризира с кратко действие /около седмица/. Тразодон е инхибитор на обратното захващане на серотонина и е антагонист 5НТ 2А и 2С рецептори, чиято активация обикновено се свързва с безсъние, безпокойство, психомоторни промени и промени в сексуалната функция. Тразодон не е противопоказан при глаукома и бъбречни нарушения, не притежава екстрапирамидални ефекти и не потенцира адренергичната трансмисия, защото няма антихолинергично действие и не предизвиква типичните ефекти на трицикличните антидепресанти върху сърдечната функция.

5.2 Фармакокинетични свойства

След единична перорална доза на тразодон-75 mg таблетки с удължено освобождаване на, Сmax от около 0.7 (g/ml се достига с Т max - 4 часа след приложението, а едно AUC от около 8 (g/ml /h. След единична перорална доза на тразодон - 150 mg таблетки с удължено освобождаване на, Сmax от около 1.2 (g/ml се достига с Т max - 4 часа след приложението. Времето на полуживот на елиминиране е около 12 часа, а AUC от около 18 (g/ml/h.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Остра токсичност: LD50 на тразодон приеман перорално е 610 mg/kg при мишката, 486 mg/kg при плъха и 560 mg/kg при заека. Наблюдаваните ефекти са: сънливост,слюноотделяне, птозис на клепачите, и хронични конвулсии. Подостра токсичност: субхронични проучвания са проведени върху плъх, заек и куче, а хроничните върху плъх, куче и маймуна Приложената перорално доза варира между 15 и 450 mg/kg/дневно при плъха, 15 и 100 мг/кг/дневно при заека, 3 и 100 мг/кг/дневно при кучето и 20 - 80 мг/кг/дневно при маймуната. В изследванията при плъха, лечението причинило хипертрофия на хепатоцитите и мек ендопластичен ретикулум с последваща хепатомегалия. Този ефект е резултат от детоксикиращия механизъм и не би могъл да бъде интерпретиран като патологичен ефект. Освен това леталната доза също поражда ефекти, вече наблюдавани при изследванията за остра токсичност. Съответната доза/нива на не наблюдавани нежелани лекарствени реакции /NOEL били 30 мг/кг/дневно. При заека били наблюдавани само ефектите на депресантите върху ЦНС, със съответен NOEL от 50 мг/кг/дневно. При кучето , симптомите, вече наблюдавани при остра интоксикация, се влошили при повторение на дозата, а съответния NOEL бил 10 мг/кг/дневно. Маймуната имала по-голяма резистентност от кучето и проявила само фармакодинамични промени. NOEL били 30 мг/кг/дневно.

6. Фармацевтични данни

6.1 Списък на помощните вещества и техните количества

Таблетки: saccharoseq polyvinylpyrrolidone, carnauba wax, magnesium stearate

6.2 Физико-химични несъвместимости

Тразодон не е несъвместим с другите лекарства и другите обичайно-използвани вещества, с изключение на тези, от т.4.5

6.3 Срок на годност

3 години.

Този срок е предвиден за правилно съхраняван, в неотворена опаковка продукт

6.4 Специални условия за съхранение

Продуктът трябва да се съхранява при нормални условия

6.5 Данни за опаковката

Първична опаковка Таблетите са опаковани в PVC/алуминиеви блистери. Вторична опаковка Trittico 75 mg таблетки с удължено освобождаване - кутия с 30 таблетки, Trittico 150 mg таблетки с удължено освобождаване - кутия от 20, 60 или 120 броя

6.6 Препоръки при употреба

Двойно-вдлъбнатата делителна черта позволява нагаждане на една повишаваща се дневна доза по лекарско предписание.